Тизанил в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению тизанила в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток тизанила, взаимодействие с другими лекарствами, применение тизанила (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Тизанил
Международное название: Тизанидин
Лекарственная форма: Таблетки 2 мг и 4 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат
M03 Миорелаксанты
M03B Миорелаксанты с центральным механизмом действия
M03B X Прочие миорелаксанты центрального действия
Фарм. группа:
Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Тизанидин. Код АТХ М03ВХ02
Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне и цифрой «2» на другой (для дозировки 2 мг). Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, со риской на одной стороне и цифрой «4» на другой (для дозировки 4 мг).

Состав тизанила в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество тизанила

тизанидина гидрохлорида (эквивалентно тизанидину) 2 мг и 4 мг
тизанидин гидрохлориді (тизанидинге баламалы) 2 мг және 4 мг

Вспомогательные вещества в тизаниле

лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН102), кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон
лактоза, микрокристалды целлюлоза (РН102), стеарин қышқылы, коллоидты кремнийдің қостотығы, кросповидон

Показания к применению таблеток тизанила

  • болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия и др.)
  • после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава)
  • спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, при остаточных явлениях перенесенного инсульта, черепно-мозговой травме)
  • омыртқаның органикалық және функционалдық (мойын және бел синдромдары, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия және басқалары) өзгерістерінің салдарынан болатын ауыртумен бұлшықет түйілулерінде
  • хирургиялық операциялардан кейін (сонымен қатар, омыртқа арасындағы дискінің жарығы немесе ұршық буынында остеартрозға байланысты)
  • неврологиялық ауруларда (оның ішінде жайылған склерозда, созылмалы миелопатияда, жұлынның дегенеративтік ауруларында, бастан кешкен инсульттан кейінгі қалдық көріністерінде, бас сүйек-ми жарақатында,) қаңқа бұлшықеттерінің түйілуінде

Противопоказания тизанила в таблетках

  • повышенная чувствительность к тизанидину или к другому компоненту препарата
  • выраженное нарушение функций печени (печеночная недостаточность со стойким превышением уровня верхней границы нормы «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза и более)
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • беременность и период лактации
  • одновременное применение тизанидина с флувоксамином и ципрофлоксацином
  • тизанидинге немесе препараттың басқа да компонентіне жоғары сезімталдық
  • бауыр қызметінің айқын бұзылуында (қан сарысуындағы “бауыр” трансаминазаларының қалыптың жоғарғы шегі деңгейінің 3 есе және одан да жоғары тұрақты көтерілуімен бауыр жеткіліксіздігі)
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • тизанидинді флувоксаминмен және ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану

Побочные действия таблеток тизанила

Часто
  • сонливость, слабость, головокружение, бессонница, расстройства сна, галлюцинации
  • мышечная слабость
  • утомляемость
  • брадикардия, незначительное снижение АД
Редко
  • сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и АСТ), острый гепатит
При приеме более высоких доз вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены.
Жиі
  • ұйқышылдық, әлсіздік, бастың айналуы, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы, елестер
  • бұлшықеттің әлсіздігі,
  • шаршағыштық
  • брадикардия, АҚ аздап төмендеуі
Сирек
  • ауыз қуысының құрғауы, жүрек айнуы, асқазан-ішек бұзылулары, “бауыр” трансаминазалары (АЛТ және АСТ) белсенділігінің өтпелі жоғарылауы, жедел гепатит.
Жоғарғы дозаларды қабылдағанда, жоғарыда айтылған жағымсыз әсерлері жиі пайда болады және айқын білінеді.

Особые указания к применению

Следует с осторожностью назначать Тизанил пациентам с выраженным нарушением функции почек (почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин). Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость). В случае, когда уровни «печеночных» трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить. Применение в геронтологической практике. В связи с тем, что у пациентов пожилого возраста почечный клиренс может быть снижен, следует соблюдать осторожность при применении Тизанила.

Беременность и лактация.
Тизанил не следует применять в период беременности и лактации, в связи с отсутствием контрольных исследований.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.
Тизанил бүйрек қызметінің айқын бұзылуымен (креатинин клиренсі 25 мл/мин төмен бүйрек жеткіліксіздігі) емделушілерге сақтықпен тағайындау керек. Тизанилді 12 мг және одан да жоғары тәуліктік дозада тағайындалатын емделушілерде, сондай-ақ бауыр қызметінің бұзылғанын көрсететін клиникалық белгілер (себебі белгісіз лоқсу, анорексия, шаршағыштық) пайда болған жағдайларда бауырдың функционалдық сынамасын емдеудің алғашқы 4 айы ішінде айына 1 рет жүргізу ұсынылады. Егер “бауыр” трансаминазаларының қан сарысуындағы деңгейі қалыптың ең жоғары деңгейінен 3 есе және одан жоғары болса, онда Тизанилді қабылдауды тоқтату керек. Геронтологиялық тәжірибеде қолданылуы. Егде жастағы емделушілердің бүйрек клиренсі төмендеуі мүмкін болғандықтан Тизанилді қолданғанда сақтық таныту керек.

Жүктілік және лактация. Тизанилді бақылау зерттеулерінің болмауына байланысты, жүктілік және лактация кезінде қолдануға болмайды.

Дәрілік препараттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Ұйқышылдық бақыланатын науқастарға зейінді жоғары жұмылдыруды және жылдам реакцияны қажет ететін, мысалы, көлік құралдарын жүргізу немесе машиналармен және механизмдермен жұмыс жасаудан аулақ болған жөн.

Дозировка и способ применения

Купирование болезненного мышечного спазма:
внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях - дополнительно на ночь назначают 2-4 мг.

Лечение спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями:
доза устанавливается индивидуально. Начальная доза – по 2 мг 3 раза в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Максимальная суточная доза - 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.
Ауыртумен бұлшықет түйілулерін басу үшін: ішке, 2-4 мг-ден күніне 3 рет; ауыр жағдайларда қосымша түнге қарай – 2-4 мг тағайындайды. Неврологиялық аурулардың салдарынан қаңқа бұлшықеттерінің түйілуін емдеуде: дозасы жекелей тағайындалады. Бастапқы дозаны – 2 мг-ден күніне 3 рет, содан кейін тәуліктік дозаны біртіндеп 3-4 күннен 7 күнге дейінгі аралықта 2-4 мг-ға жоғарылатады. Әдетте, оңтайлы емдік тиімділікке 3 немесе 4 қабылдауға бөлінген тең уақыт аралығында 12-ден 24 мг-ге дейінгі тәуліктік дозада қол жеткізуге болады. Ең жоғары тәуліктік доза – 36 мг.

Бүйрек жеткіліксіздігімен (креатинин клиренсі – 25 мл/мин төмен болса) емделушілерге ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 1 рет 2 мг. Дозаны жоғарлатуды біртіндетіп, баяу, көтерілімдігін және тиімділігін есепке ала отырып жүргізу керек. Егер жоғары тиімділікке қол жеткізу керек болса, алдымен тәулігіне 1 рет тағайындалатын дозаны көбейтіп, содан кейін тағайындалу жиілігін арттыру керек.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении Тизанила с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Не рекомендуется сочетание с другими альфа2-адреностимуляторами. Седативные препараты и этиловый спирт (алкоголь) могут усиливать седативное действие Тизанила. Парацетамол увеличивает Tи Cmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Пероральные контрацептивные средства снижают клиренс тизанидина на 50%.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором CYP450 1А2 противопоказано. Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.
Тизанилді гипертензияға қарсы препараттармен (оның ішінде, диуретиктермен) бір мезгілде қабылдағанда артериялық гипотензия мен брадикардия дамуы мүмкін. Басқа альфа2-адреностимуляторлармен бірге қолдануға болмайды. Тыныштандыратын препараттар мен этил спирті (алкоголь) Тизанилдің тыныштандыратын әсерін арттырады. Парацетамол Т және Сmax 16 минутқа (клиникалық мәнге ие емес) ұзартады. Ішу арқылы қолданылатын контрацептивтік препараттар тизанидиннің клиренсін 50%-ға кемітеді. Ішке қабылданатын контрацептивті дәрілер тизанидиннің клиренсін 50%- ға төмендетеді.

Тизанидинмен флувоксаминді, СҮР450 1А2 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімде. Ұйқышылдықпен, бас айналуымен және психомоторлық жұмыстың төмендеуімен қатар гипотензия пайда болуы мүмкін. Тизанидинді аритмияға қарсы препараттар (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолондар (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, ішке қабылданатын контрацептивтер мен тиклопидин сияқты басқа СҮР1А2 тежегіштерімен қолдану кезінде сақ болу керек.

Передозировка тизанилом в таблетках

Симптомы : тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение
: Промывание желудка, назначение сорбентов (активированный уголь), форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, артериялық гипотензия, бас айналу, ұйқышылдық, миоз, тынышсыздану, дем алудың бұзылуы, кома.

Емі
: асқазанды шаю, сорбенттерді тағайындау (белсенділендірілген көмір), қарқынды диурез, белгілеріне қарай ем жүргізу.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью (на 90%). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Проникает через гематоэнцефалический барьер. По причине интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Среднее значение объема распределения (Vd) в период равновесного состояния составляет 2.6 л/кг. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Пол пациента и одновременный прием пищи не влияют клинически значимо на фармакокинетические параметры Тизанила. Метаболизм быстро и в значительной степени осуществляется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения (T1/2) из системного кровотока - 2-5 ч. Препарат выводится почками (около 70% от введенной дозы) в виде метаболитов, и с каловыми массами; в неизмененном виде выводится 2,7 - 5%. У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 может увеличиваться до 14 ч, в результате чего AUC возрастает в среднем 6 раз.
Ішке қабылдағанда жылдам және іс жүзінде толығымен (90%) сіңеді. Препаратты қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) 1-2 сағаттан кейін жетеді. Гематоэнцефалдық бөгеттен өтеді. Бауырдан алғаш өткенде қарқынды метаболизміне байланысты биожетімділігінің орташа мәні 34% жуықты құрайды.

Тепе-теңдік жағдайындағы таралу көлемінің орташа мәні (Vd) 2.6 л/кг құрайды. 4-тен 20 мг-ға дейінгі аралықтағы дозада препараттың фармакокинетикасы дозаға байланысты сипат иеленген. Плазма ақуыздарымен байланысуы 30% құрайды. Емделушінің жынысы және бір мезгілде ас қабылдау Тизанилдің фармакокинетикалық өлшемдеріне клиникалық айтарлықтай әсер етпейді. Метаболизмі жылдам және айтарлықтай дәрежеде бауырда жүреді. Метаболиттер фармакологиялық тұрғыдан белсенділік танытпайды.

Қан айналу жүйесінен жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2-5 сағат. Препарат метаболиттер түрінде бүйректермен (енгізілген дозаның 70% жуығы) және нәжіс массалары арқылы, 2,7-5% өзгермеген күйде шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда (креатинин клиренсі 25 мл/мин төмен болса) Сmax-ның плазмадағы орташа мәні дені сау еріктілерде анықталған мәннен 2 есе көп болады, ал соңғы Т1/2 14 сағатқа дейін өсуі мүмкін, осының салдарынан AUC орташа 6 есеге өседі.

Фармакодинамика

Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к торможению высвобождения возбуждающих аминокислот, являющихся эндогенными агонистами рецепторов NMDA-типа. Вследствие этого подавляется полисинаптическая передача возбуждения (на уровне промежуточных нейронов спинного мозга), снижается избыточный мышечный тонус, развивается центральный анальгезирующий эффект. Тизанил эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, уменьшает спазмы и клонические судороги.
Пресинаптикалық альфа2-адренрецепторларды ынталандырып, ол NMDA-типті рецепторлардың эндогенді агонистері болып саналатын қоздырғыш аминқышқылдарының босануының тежелуіне әкеледі. Осының салдарынан қозудың полисинаптикалық берілуі бәсеңдетіледі (жұлынның аралық нейрондары деңгейінде) жоғары бұлшықет тонусы төмендеп, орталықтық ауыруды басатын әсер дамиды. Тизанил ауырумен жедел бұлшықет түйілуінде, сондай-ақ, спинальді және церебральді шығу тегімен созылмалы түйілуде тиімді. Белсенділік танытпайтын қимыл жасау кезінде бұлшықеттердің сіресуін азайтады, түйілулер мен клоникалық құрысуларды азайтады.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 3 и 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1, 3 және 10 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.